糖苷类化合物一般通过化学合成和植物提取的方式获得，近年来利用糖基转移酶合成糖苷类化合物成为了一个研究热点。糖基转移酶是通过天然产物合成糖苷类化合物的关键酶，通常来源于植物和微生物。目前，糖苷类化合物主要通过 3 种不同的方式获得: 从天然植物中提取、化学合成和酶法合成，从天然植物中提取糖苷类化合物的工艺复杂，而且天然植物中糖苷类化合物的含量低，提取成本较高。化学合成的方法在生产过程中所使用的试剂及产生的副产物大多对环境有污染，无法实现环境可持续性，因此近年来酶法合成糖苷类化合物受到了越来越多的注。酶法合成糖苷类化合物的重点是对于糖基转移酶的选择，目前已有很多关于利用糖基转移酶合成糖苷类化合物的研究，其中糖基转移酶可以分为植物来源的糖基转移酶和微生物来源的糖基转移酶两大类群，通过糖基化反应后形成的糖苷类化合物可以提高天然产物的稳定性、水溶性和生物利用度，因而受到越来越多的关注。